3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸的合成工艺改进

发布时间：2023-01-25 15:37

　　本研究改进了艾曲波帕的关键中间体 3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸（1）的合成工艺。2-溴-6-硝基苯酚（2）经硫酸二甲酯保护羟基后得1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯（3）,再和3-羧基苯硼酸（4）经Suzuki偶联得2’-甲氧基-3’-硝基联苯-3-羧酸（5）,5在氢溴酸和乙酸体系中回流得2’-羟基-3’-硝基联苯-3-羧酸（6）,6经雷尼镍/氢气还原得1,纯度达99.82%,总收率84%（以2计）。本工艺在还原6的硝基时采用雷尼镍/氢气体系常压下即可进行,避免了高压操作。该路线条件温和,操作简单,产品纯度高,适合工业化生产。 

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【文章目录】：
实验部分
    1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯(3)
    2'-甲氧基-3'-硝基联苯-3-羧酸(5)
    2'-羟基-3'-硝基联苯-3-羧酸(6)
    3'-氨基-2'-羟基联苯-3-羧酸(1)


【参考文献】：
期刊论文
[1]3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸的合成[J]. 徐浩,吴雪松,岑均达.  中国医药工业杂志. 2014(12)
[2]艾曲波帕的药理与临床评价[J]. 朱翊,傅得兴.  中国新药杂志. 2009(24)



本文编号：3731528