格列齐特缓释片的制备及其药物释放影响因素的考察

发布时间：2023-04-17 03:49

　　目的制备格列齐特凝胶骨架缓释制剂,考察影响该制剂药物释放的因素以及体内的药动学特征。方法采用单因素考察确定影响药物释放的关键因素,以自制片与参比制剂体外释放数据的相似因子作为评价指标,采用正交设计法优化格列齐特缓释片的最佳处方。结果 HPMC K15M、HPMC K100LV、磷酸氢钙用量对药物释放影响最为显著,自制格列齐特缓释片在12 h内的释放符合零级释放模型。自制制剂与参比制剂在Beagle犬体内的血药浓度-时间曲线相似,相对生物利用度为102.64%,达到了生物等效。结论自制格列齐特缓释片具有平稳的体外药物释放行为和良好的体内药动学特征。

【文章页数】：5 页

【文章目录】：
1 材料
    1.1 仪器
    1.2 试药
    1.3 实验动物
2 方法
    2.1 格列齐特分析方法的建立
        2.1.1 格列齐特缓释片含量测定
        2.1.2 格列齐特缓释片释放度测定
    2.2 格列齐特凝胶骨架缓释片的制备
    2.3 单因素考察
        2.3.1 骨架材料种类对药物释放的影响
        2.3.2 高黏度骨架材料用量对药物释放的影响
        2.3.3 低黏度骨架材料用量对药物释放的影响
        2.3.4 填充剂种类对药物释放的影响
        2.3.5 黏合剂种类对药物释放的影响
        2.3.6 磷酸氢钙用量对药物释放的影响
    2.4 正交实验设计
    2.5 最优处方重现性考察
    2.6 Beagle犬体内药动学研究
        2.6.1 给药方案及样品采集
        2.6.2 血浆样品的处理与分析
3 结果与讨论
    3.1 处方因素对药物释放影响考察
        3.1.1 骨架材料种类对药物释放的影响
        3.1.2 高黏度骨架材料用量对药物释放的影响
        3.1.3 低黏度骨架材料用量对药物释放的影响
        3.1.4 填充剂种类对药物释放的影响
        3.1.5 黏合剂种类对药物释放的影响
        3.1.6 磷酸氢钙用量对药物释放的影响
    3.2 正交实验设计
    3.3 最优处方、工艺重现性考察
    3.4 格列齐特缓释片在Beagle犬体内药动学研究
        3.4.1 药动学参数计算
        3.4.2 相对生物利用度计算
        3.4.3 生物等效性评价
        3.4.4 体内外实验相关性评价
4 结论



本文编号：3792506