抗结核候选化合物HY152-J与转运蛋白P-gp相互作用的LC-MS/MS法考察

发布时间：2023-06-03 11:01

　　HY152-J(1)是一个体外具有抗耐药结核活性的候选化合物。本试验建立了Caco-2细胞单层模型,采用LCMS/MS法考察了1与转运蛋白P-gp的相互作用。结果表明,用于转运试验的Caco-2细胞能够形成致密、完整以及功能良好的均匀单层细胞;不同浓度1从基底侧(BL)到肠腔侧(AP)的表观渗透系数与AP到BL的表观渗透系数的比值(P_app,BL-AP/P_app,AP-BL)为0.99¹.27,提示1很可能不是P-gp的底物;与阴性对照组相比,1在0.625¹0mmol/L范围内并没有显著降低Caco-2细胞单层模型中地高辛的外排比(ER值),据此初步推断1并非P-gp的抑制剂。

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本文编号：3829211