米拉贝隆的合成工艺改进

发布时间：2023-08-06 13:00

　　米拉贝隆是一种β-3肾上腺素受体的激动剂,用于治疗膀胱过度活动症。本研究在文献方法的基础上,对米拉贝隆的合成工艺进行了改进。以盐酸对硝基苯乙胺、(R)-扁桃酸和2-氨基噻唑-4-乙酸为起始原料,经过酰胺缩合、羰基还原、硝基还原及酰胺缩合4步反应以及一步精制,得到高纯度的目标产物,总收率39%。将第3步硝基还原的氢源,由氢气改为了甲酸铵,增加了工业化可行性;并且对米拉贝隆的精制进行了研究,提高了米拉贝隆的纯度。改进后的工艺操作简化,反应条件温和,为米拉贝隆的制备和精制提供了一种新的方法。

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【文章目录】：
1 实验部分
    1.1 仪器及试剂
    1.2 化学合成
        1.2.1(R)-2-羟基-N-[2-(4-硝基苯基）乙基]-2-苯乙酰胺（5）的制备
        1.2.2(R)-2-[[2-(4-硝基苯基)乙基]氨基]-1-苯乙醇盐酸盐（6）的制备
        1.2.3(R)-2-[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]-1-苯乙醇盐酸盐（7）的制备
        1.2.4(R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-4′-[2-[(2-羟基-2-苯基乙基)氨基乙基]苯基]乙酰胺（米拉贝隆，1）的制备
        1.2.5米拉贝隆（1）的精制
2 结果与讨论



本文编号：3839469