吡唑啉及噻唑并三唑酮类衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性研究

发布时间：2023-09-17 08:06

　　近年来,癌症发病率日益增高,且患病人群的平均年龄呈现不断下降的趋势。究其原因,即是与现代社会工作压力大、生活节奏快、以及熬夜、酗酒和抽烟等不良生活习惯有关,又是工作及生活环境的恶化也起到了推波助澜的作用。仅仅在中国,因癌症而死亡的人数每天就高达5000人,而目前还没有一种可以根治癌症的药物。化疗、放疗等一系列通常治疗癌症的方法有着脱发、免疫力下降等不良反应,严重影响着癌症患者的治疗以及生活。经查阅大量文献发现吡唑啉具有多种生物活性,尤其具有抗肿瘤活性。因此,本论文设计合成了 8种吡唑啉衍生物,并通过引入卤素原子和酰氯基团,以旨增强其抗肿瘤活性,用MTT法检测其体外抗肿瘤活性。三唑是一种极其重要的结构,市售的含三唑结构的药物不胜枚举,具有抗真菌、抗炎和抗肿瘤等一系列生物活性。噻唑酮也是一类重要的活性基团,目前已有大量关于噻唑酮抗肿瘤的报道。因此,利用药物拼接原理,将三唑与噻唑酮两种结构拼接在一起设计合成了 21种噻唑并三唑酮衍生物,用MTT实验初步测定其体外抗增殖活性。所有化合物均经1H-NMR确认结果,部分化合物经13C-NMR和HRMS进一步进行结构确认。研究表明,所合成的8种吡唑啉...

【文章页数】：57 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 吡唑啉及其衍生物的研究现状
    1.2 吡唑啉的应用
第二章 实验部分Ⅰ
    2.1 实验设计
    2.2 合成部分
    2.3 药理部分
    2.4 结果与讨论
第三章 实验部分Ⅱ
    3.1 实验设计
    3.2 合成部分
    3.3 药理部分
    3.4 结果与讨论
第四章 结论
参考文献
附图
致谢



本文编号：3847337