中国健康受试者单剂量口服阿雷地平的群体药代动力学和剂量比例性

发布时间：2024-01-30 23:07

　　目的建立中国健康受试者单剂量口服阿雷地平的群体药代动力学模型,探索剂量比例性,为临床合理用药提供依据。方法将47例健康中国受试者分为3个剂量组,分别单剂量口服阿雷地平肠溶胶囊5 mg (n=12)、10 mg (n=23)和20 mg(n=12),用非线性混合效应模型(NONMEM)建立群体药代动力学模型,并探讨剂量比例性。结果血浆中阿雷地平血药浓度时间曲线符合二室模型,吸收速率常数、表观清除率、中央室和外周室的分布容积群体典型值分别为0.608/h,748 L·h^-1,211 L和740 L。5,10和20 mg剂量下,阿雷地平体内暴露随着剂量增加成比例增加。结论本研究的阿雷地平群体药代动力学模型稳定、可靠,可以作为阿雷地平个体化治疗的依据。

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【部分图文】：

图1阿雷地平肠溶胶囊体内暴露(Cmax和AUC0-t)与剂量关系

表1非房室模型参数(xˉ±s)Table1Non-compartmentpharmacokineticparameters(xˉ±s)DoseDoseproportionality5mg(n=12)10mg(n=23)20mg....

图2群体药代动力学模型拟合优度图

表2群体药代动力学模型参数Table2PopulationpharmacokineticparameterestimatesItemEstimateRSE%ParameterKa(1/h)0.6080.0712CL/F(L·h-1)7486....

图3基于1000次模拟的群体药代动力学模型的可视化预测诊断图

图2群体药代动力学模型拟合优度图讨论

本文编号：3890522