4-苄基-2-[(R)-1[-3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮的不对称转化的动态动力学拆分

发布时间：2024-02-02 21:44

　　以4-苄基-2-羟基吗啉-3-酮为原料,经两步反应制备得到一对非对映异构体4-苄基-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮,然后以叔丁醇钾为碱环境,利用不对称转化的动态动力学拆分,转化为手性纯(R)-4-苄基-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮。转化后手性产物与非对映异构体的比例为96∶4,在工业化制备神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂阿瑞吡坦过程中有较好的应用价值。

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【文章目录】：
1实验部分
    1. 1仪器与试剂
    1. 2步骤
        1. 2. 1 2-[( R) -1-[3,5-二( 三氟甲基) 苯基]乙氧基]- 4-( 4-甲氧基苄基) 吗啉-3-酮( Ⅳ) 的合成
        1. 2. 2( R) -2-[( R) -1-[3,5-二( 三氟甲基) 苯基]乙氧基]-4-(4-甲氧基苄基)吗啉-3-酮(Ⅴ)的合成
2结果与讨论
    2. 1不对称转化的动态动力学拆分
    2. 2高效液相色谱分析
    2. 3碱性试剂的选择
3结论



本文编号：3893215