Poloxamer188复合聚L-乳酸电纺纤维中来曲唑的释放行为

发布时间：2024-02-19 13:43

　　目的考察Poloxamer188复合聚L-乳酸电纺纤维对来曲唑的包裹和释放。方法将来曲唑、Poloxamer188和聚L-乳酸共同溶解在二氯甲烷中形成均相溶液后静电纺丝,调节Poloxamer188的复合量和来曲唑的载量。扫描电子显微镜观察产品形态,X-射线衍射、差示热分析表征三者的复合情况,高效液相色谱-紫外分光光度发法测定来曲唑的释放量,做释放曲线并回归。结果所得产品为直径均一的微米级纤维。所有纤维样品中来曲唑均被Poloxamer188增溶后释放。Poloxamer188的复合量增高有助于药物的释放,来曲唑载量的增高减慢药物的释放速率。当其含量质量分数为4.76%时,72 h后释放最大释放量的2/3以上;当其含量质量分数为13.04%时,缓释期长达6周。结论 Poloxamer188复合聚L-乳酸电纺纤维体系中,Poloxamer188的复合量和来曲唑的载量对药物本身的释放行为有明显影响。

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【部分图文】：

图6来曲唑相对释放曲线

Poloxamer188能够促进来曲唑的释放,当其在纤维中的复合量升高后,不论来曲唑的载量如何,相同时间点释放的来曲唑量均逐渐增高,这其中亦包括突释量和最终取样点药物释放量的随之增高。以往的研究有不少亲水性的小分子或分子片段在电纺纤维中的复合量升高后药物溶出量升高的报道,引起该现....

图1来曲唑的化学结构式

本文作者继续该研究方向的探索,拟采用水不溶药物来曲唑(letrozole,图1)为模型药物,聚L-乳酸为成纤维材料,Poloxamer188为复合在纤维中的表面活性剂,采用均相溶液静电纺丝法制备微米级纤维。通过扫描电子显微镜、X-射线衍射和差示热分析等手段来表征纤维形态和材料复合....

图3X-射线衍射图谱

图2Poloxamer188复合的载来曲唑聚L乳酸电纺纤维形态及直径分布直方图(图上标有直径平均值和标准偏差值，单位:μm)当Poloxamer188的复合量较高如50%、75%、100%时,无论载药量为多少,在衍射图谱上都会出现该表面活性剂的特征峰。该现象在其他类似研究中亦有....

图4差示热分析曲线

图4为组成纤维的3种原料和系列载药纤维的差示热分析曲线。纯品来曲唑在182℃有1个吸热峰,Poloxamer188原料子57.8℃有1个吸热峰,聚L-乳酸原料具有165～190℃和260～370℃的2个主要吸热峰。载药纤维中来曲唑的特征峰均消失,说明其在纤维中复合良好,呈....

本文编号：3902780