新药临床药理学中关键转运体研究的重要价值

发布时间：2024-03-09 00:04

　　转运体可以影响药物的吸收、分布、消除等体内过程,进而影响药物的有效性和安全性,在药物间的相互作用中扮演重要角色。同时,转运体还参与内源性物质的运输和分布,因此可以作为药物开发的靶点。本文综述了新药临床药理学研究中关键转运体的重要价值。

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【部分图文】：

图1辛伐他汀血浆暴露与肌病发生风险关系

他汀类药物血浆药物水平增高可导致肌病的危险增加。阿托伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀等均为OATP1B1的底物,这些药物口服后对肝有高度的选择性,在肝中的浓度明显高于其他非靶组织。OATP1B1编码基因SLCO1B1突变可导致其活性降低,他汀类底物的肝摄....

图2利福平对阿舒瑞韦血浆暴露影响

OATP1B1抑制剂还可能影响底物药物的血浆消除特征。利福平可使阿舒瑞韦血浆半衰期由17.0h缩短至3.9h,体内清除率降低15倍,表观分布容积减少62倍(由11600L降低至185L)[10],见图2。由于关键转运体介导的药物相互作用引起的暴露量变化可能远远大于代谢酶....

本文编号：3922594