碱促进潜药性含硫化合物的合成

发布时间：2024-03-09 09:02

　　含硫的砜和硫醚类化合物,因其独有的特性广泛应用于医药领域。其中砜类化合物可作为小分子PLK1抑制剂以及TRPV4受体的拮抗剂;芳胺烷基硫醚具有广泛的生物活性与药理活性可以作为镇痛药和5-HT4受体拮抗剂。因此,这两类化合物的活性和合成方法学研究受到人们的广泛关注。克服传统合成工艺步骤繁琐的缺点,实现砜和芳胺烷基硫醚类化合物的高效合成,已经成为药物合成工业中热门的研究内容和重要的研究目标。本论文主要对这两类化合物的合成方法进行了研究。1.芳胺烷基砜类化合物的合成:基于叔丁醇钾促进环状叔胺的C-N键双官能化策略,构建了一种以简单的卤代芳烃,环状叔胺以及烷基砜为原料的新型多组分反应。通过该多组分反应实现了芳胺烷基砜类化合物的高效合成。卤代芳烃作为反应活性较高的底物,廉价易得,节约成本;环状叔胺作为一个关键组分来引发由简单的C-N键断裂以提供烷基和氮源,实现双官能化的多组分反应;通过烷基砜α-C实现砜的烷基化,避免了传统合成方法的缺点如:硫醚的氧化使用的大量氧化剂以及硫醇的刺激性气味。该体系通过一种无催化剂,简单的反应过程快速的将卤代芳烃、环状叔胺和烷基砜等结构单元组装到复杂结构的芳胺烷基砜类...

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【学位级别】：硕士

【部分图文】：

图1.3以H2O2为氧化剂的硫醚氧化反应体系Fig1.3ReactionsystemofthioetheroxidationwithH2O2asoxidant

趸??嘤Φ捻浚?章史直?为>99%,92%。同时，催化剂经过0.2mm薄膜过滤，催化剂可以循环使用至少三次，而且催化活性不受影响（图1.2）。图1.2以MnFe1.8Cu0.15Ru0.05O4作为硫醚氧化的催化剂Fig1.2MnFe1.8Cu0.15Ru0.05O4ascata....

图1.4过渡金属Pd催化的芳基砜的合成Fig1.4SynthesisofarylsulfonecatalyzedbytransitionmetalPd2014年，高越[29]等研究发现：在氧气氛围中，反应温度为40℃条件下，[Cu(II)(o

3作溶剂，可得到共轭加成反应的产物砜得产率可达到60%左右（图1.4）。图1.4过渡金属Pd催化的芳基砜的合成Fig1.4SynthesisofarylsulfonecatalyzedbytransitionmetalPd2014年，高越[29]等研究发现：在氧气氛围中，反应温度....

图1.5[Cu(II)(o-phen)2Cl]Cl可以催化苯基硼酸和亚磺酸盐的氧化偶联反应Fig1.5[Cu(II)(o-phen)2Cl]Clcancatalyzetheoxidativecouplingreactionofphenylboronicacidandsulfinate

3作溶剂，可得到共轭加成反应的产物砜得产率可达到60%左右（图1.4）。图1.4过渡金属Pd催化的芳基砜的合成Fig1.4SynthesisofarylsulfonecatalyzedbytransitionmetalPd2014年，高越[29]等研究发现：在氧气氛围中，反应温度....

图1.7磺酰肼为砜Fig1.7Synthesisofsulfonecompound

3作溶剂，可得到共轭加成反应的产物砜得产率可达到60%左右（图1.4）。图1.4过渡金属Pd催化的芳基砜的合成Fig1.4SynthesisofarylsulfonecatalyzedbytransitionmetalPd2014年，高越[29]等研究发现：在氧气氛围中，反应温度....

本文编号：3923194