细胞松弛素化合物Chaetoglobosin F的结构修饰研究
发布时间:2024-07-07 06:19
天然产物作为新药先导化合物的重要来源,其独特的药理活性对某些人类疾病具有较好的治疗效果。但大多数天然产物因较强的毒副作用、水溶性差、活性选择性较差、代谢不稳定等缺点,而并不具备直接成药的特性。因此,对活性天然产物进行结构修饰和改造,消除不必要的官能团、引入对靶点作用具有选择性的基团和封闭代谢位点等,可以大大提高其成药性,为新药研发提供更多可选择的先导药物。细胞松弛素(Cytochalasins)是一类由Phomopsis sp.、Chaetomium sp.和Aspergillinia sp.等真菌代谢产生的具有聚酮-氨基酸杂合骨架结构的天然产物,因具有抗肿瘤、免疫抑制、神经细胞保护等多种药理活性而备受关注,是一类极具潜力的先导化合物。Chaetoglobosin F是从白茅内生菌C.globosum发酵产物中分离得到的一个细胞松弛素化合物,前期研究发现,其具有抗肿瘤、抗病毒、神经保护等作用。本学位论文尝试对Chaetoglobosin F的结构进行修饰和改造,以期获得结构较为新颖的Chaetoglobosin F衍生物,丰富细胞松弛素类化合物库,并为新药研发提供更多的先导化合物。根据...
【文章页数】:109 页
【学位级别】:硕士
【部分图文】:
本文编号:4003284
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【学位级别】:硕士
【部分图文】:
图10?CheA基因簇促进的Chaetoglobosin?A生物合成路线丨33]??Tang等人应用m基因簇参与生物合成得到Cytochalasin?E和K[35]
??RNA抑制方法分析青霉菌中的细胞松弛素生物合成(图10)。他们发现真菌-非核糖体肽??(PKS-NRPS)合成酶CheA在Chaetoglobosin形成中起着至关重要的作用。??(^00000^000??Ch,A??>0?0-?C?^??v._^?C?>=〇?〇?V??抑”....
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谭庆伟细胞松弛素化合物Chaetoglobosin?F的结构修饰研究?63??
本文编号:4003284
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