新型抗精神分裂症药DT-195处方前研究

发布时间：2024-07-07 10:12

　　目的对新型抗精神分裂症药DT-195进行处方前研究,为制剂研究提供理论依据。方法采用扫描电子显微镜、X射线粉末衍射、差示扫描量热分析等方法,表征DT-195的外观、晶型等特征,并考察DT-195在不同溶液中的溶解性;建立处方前研究用HPLC方法,并测定DT-195的表观油水分配系数以及在高、低离子浓度不同pH条件下的平衡溶解度。结果DT-195为类白色结晶性粉末,微溶于水,在10～280μg/ml浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9997),在酸性条件下较稳定,在碱性条件下易降解。油水分配系数为0.23,其溶解度随pH值和离子浓度的增大而减小。结论研究建立的DT-195含量测定及有关物质检查的HPLC方法准确可靠,灵敏度高、专属性强、与降解产物分离度良好。处方前研究表明,DT-195为难溶性药物,改善其口服制剂的溶解度,将会有利于提高其体内生物利用度。

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【部分图文】：

图1DT-195的化学结构

药物处方前研究（pharmaceuticalpreformulationstudies）作为新药研发的必备环节，是指在设计制剂前期对药物的各种理化性质进行充分的实验研究、分析，为后期的处方和临床试验提供理论基础和数据支持[1-2]。DT-195是一种临床前开发中的脂溶性创新药....

图2DT-195扫描电子显微镜照片

目测观察到的DT-195为类白色结晶性粉末，通过扫描电子显微镜不同放大倍数扫描测定，DT-195粉末显示为长方体棱形结构（图2）。2.2晶型结构

图3DT-195X射线粉末衍射图

2.4.1检测波长的选择图4DT-195差示扫描量热分析图

图4DT-195差示扫描量热分析图

图3DT-195X射线粉末衍射图结果显示（图5),DT-195的最大吸收波长为210.5nm，其次为284.0nm。因在最大吸收波210.5nm附近，很多溶剂有末端吸收，影响基线及峰型，干扰测定结果；而次大吸收波长284nm处，空白溶剂不干扰测定，故作为药物含量测定检....

本文编号：4003551