阿德福韦单L-氨基酸酯及单胆酸酯衍生物的合成、抗病毒活性及原代肝细胞摄取研究

发布时间：2017-06-09 19:12

  本文关键词：阿德福韦单L-氨基酸酯及单胆酸酯衍生物的合成、抗病毒活性及原代肝细胞摄取研究，，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：以阿德福韦为原料,设计并合成了6个新型结构的阿德福韦单L-氨基酸酯、单胆酸酯衍生物1a~1f,通过ESIMS、HRMS、1H NMR和13C NMR确证结构。采用Hep G2.2.15细胞和大鼠原代肝细胞考察了化合物1a~1f的抗HBV活性和肝细胞摄取情况。结果表明,阿德福韦膦酸基上引入胆酸酯结构片段能够明显提高化合物被肝细胞摄取的能力,同时提高其抗病毒活性。化合物1c的抗病毒活性与肝细胞摄取能力最好,值得进一步研究。
【作者单位】： 贵州医科大学药学院民族药与中药开发应用教育部工程研究中心;贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室;
【关键词】： 阿德福韦 L-氨基酸 胆酸 抗病毒活性 前药
【基金】：国家自然科学基金项目(81460523) 贵州省优秀青年科技人才培养对象专项基金(2013-45号) 贵州省社会发展攻关计划项目(2013-3031) 贵州省中药现代化科技产业研究开发专项(2013-4001)
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 阿德福韦酯(adefovir dipivoxil,AD),化学名为[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基]甲基]-磷酸二(特戊酰氧基甲基)酯,是由美国GileadSciences公司研制的第一个非环核苷膦酸酯类抗乙型肝炎病毒(HBV)药物,2002年美国FDA批准其上市。因其对拉米夫定(lamivudine)、泛昔洛韦(famciclov

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本文编号：436410