芳酰基类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成及其活性研究

发布时间：2017-07-03 05:08

  本文关键词：芳酰基类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成及其活性研究

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【摘要】：目的以Ex-Rad为先导化合物,设计并合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳酰基类化合物。方法分别以1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮为原料合成中间体3a~3d,将中间体与羧酸通过酰氯法合成目标化合物T1~T7。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成芳酰基类新化合物7个,结构经~1H NMR确证。活性初筛发现化合物T_2、T_6的抑制活性强于先导化合物。结论合成方法简单,原料价廉易得。ELISA法测定结果表明T_2、T_6的PTK的抑制活性较强。
【作者单位】： 安徽医科大学;军事医学科学院放射与辐射医学研究所;
【关键词】： 设计合成 芳酰基 蛋白酪氨酸激酶抑制剂
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81273431,81072531,21102176)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 恶性肿瘤是当今世界危及人类生命的最常见、最严重疾病。自2010年起,恶性肿瘤已取代心血管疾病成为全世界死亡率最高的疾病,其发病率仍然不断增高。随着分子生物学的发展,抗肿瘤药物从传统的非选择性药物发展到根据针对致病机制中的关键酶或受体来精确设计靶向性药物,通过小分

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本文编号：512424