阿维巴坦合成工艺改进

发布时间：2017-07-08 17:12

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【摘要】：目的改进阿维巴坦的合成方法。方法以(S)-1-(苄氧羰基)-5-氧代吡咯烷-2-羧酸为起始原料,经亲电加成、亲核取代、环化、还原、脱Cbz、酰化保护、亲核取代、脱保护、分子内脲化、水解、氨解、脱苄基、磺酸酯化、成盐、离子交换共13步反应得到阿维巴坦的钠盐,并优化各步反应条件。结果与结论优化后的工艺路线具有收率高、步骤少、操作简便、适合大量制备等优点,13步反应总收率为30.6%[以(S)-1-(苯甲氧基羰基)-5-酮基吡咯啶-2-羧酸计]终产品HPLC纯度99.5%。
【作者单位】： 军事医学科学院毒物药物研究所;吉林大学药学院;
【关键词】： β-内酰胺酶抑制剂 阿维巴坦 合成 工艺改进
【基金】：重大新药创制国家科技重大专项(2014ZX09507009021)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 阿维巴坦(avibactam),化学名称为[(1R,2S,5R)-2-(氨基甲酰基)-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛-6-基]硫酸单酯,是一种新型非β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂。2015年2月25日美国FDA批准由阿特维斯(Actavis)与阿斯利康(AZN)联合研发的新型复方抗生素药Avycaz(ceftazidime-avibact

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1 曾志旋;曹胜华;陈林;;新型β-内酰胺酶抑制剂——阿维巴坦的研究进展[J];国外医药(抗生素分册);2014年02期

2 林静;杨学平;单萍;;阿维A所致不良反应[J];中国误诊学杂志;2010年21期

3 刘红;刘存刚;;高效液相色谱法测定阿维莫泮胶囊的含量[J];医学信息(中旬刊);2010年07期

4 ;cGVHD用阿维A酯治疗有显效[J];河南医学研究;1999年02期

5 ;[J];;年期

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本文编号：535508