荧光光谱法测定3种黄酮类化合物与人血清白蛋白相互作用的机制研究

发布时间：2017-07-14 01:04

  本文关键词：荧光光谱法测定3种黄酮类化合物与人血清白蛋白相互作用的机制研究

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【摘要】：目的:研究黄酮类化合物与人血清白蛋白(HSA)相互作用的机制,比较化合物B环不同取代基(羟基、甲氧基)对大分子物质结合的影响。方法:采用荧光光谱法对槲皮素、橙皮素、甲基橙皮素3种B环取代基不同的黄酮类化合物与HSA相互作用的规律进行研究,测定并分析3种黄酮类化合物与HSA发生荧光猝灭的类型,计算相应的结合常数、结合位点及热力学参数等。结果:随着温度的升高,猝灭常数(Ksv)均呈规律性下降,结合常数(KA)相应降低,结合位点数(n)近似等于1,热力学参数ΔH0、ΔS0,B环的取代基不同对大分子物质结合有影响。结论:3种黄酮类化合物与HSA相互作用发生荧光猝灭的机制属于静态猝灭;结合位点数为1;3种化合物与HSA之间的作用力以静电力为主;羟基可能为黄酮类化合物与大分子物质相互作用的主要活性基团,甲氧基与HSA的结合力小于羟基。
【作者单位】： 西南大学药学院;重庆医药高等专科学校药学系;
【关键词】： 黄酮 荧光猝灭 人血清白蛋白 机制
【基金】：重庆市基础与前沿研究计划项目(No.cstc2013jcyj A10070,cstc2014jcyj A10125) 西南大学基本科研业务费专项资金项目(No.XDJK2013B040) 重庆市教委科学技术研究项目(No.KJ132501) 重庆市卫生局医学科研项目(No.2011-1-114)
【分类号】：R969;O657.3
【正文快照】： 人血清白蛋白(HSA)是人体血液循环中最为丰富的蛋白质,约占血浆总蛋白含量的60%,是药物运输的重要载体[1-2]。近年来,生物大分子与药物之间的结合作用成为研究热点。人体血液中每个配体与血浆蛋白结合的过程,对药动学和药效学均可产生一定的影响,如减轻药物毒性、延长半衰期等

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本文编号：539044