SN38前药及其新剂型研究进展

发布时间：2017-07-15 07:07

  本文关键词：SN38前药及其新剂型研究进展

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【摘要】：目的:为合成新结构的7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)前药及其新剂型研究提供参考。方法:以"SN38""Polymer""7-ethyl-10-hydroxycamptothecin""7-乙基-10-羟基喜树碱""前药"等为关键词,组合查询1998年1月-2015年6月在Sci Finder、中国知网、万方、维普、浙江省高校数字图书馆中关于SN38前药及其新剂型的相关文献,对SN38的特点、结构改造、制剂研究、研究前景和方向进行综述。结果与结论:共查询到相关文献80余篇,其中有效文献38篇。SN38几乎不溶于水(11~38μg/ml),不溶解在大多数药用溶剂和油中,因此直接制成液体制剂受到限制。大多数文献报道在SN38的C-10和C-20位置进行化学结构修饰,可以改善其溶解性。某些SN38前药的纳米制剂已经被研究用于改善给药至癌细胞和组织,因此可以利用高通透性和滞留(EPR)效应优先将药物引导至肿瘤组织。在改善SN38溶解性的同时,还应注意相关药物的毒副作用。
【作者单位】： 浙江科技学院生物与化学工程学院;杭州普施康生物科技有限公司;
【关键词】： -乙基--羟基喜树碱 前药 溶解性 研究进展
【基金】：浙江省自然科学基金资助项目(No.LY15B060008)
【分类号】：R944
【正文快照】： 喜树碱(CPT)是一个具有五环骨架的药物,其组成为1个(3,4-β)喹啉基团(A、B环)、1个氮茚(C、D环)和1个α-羟基-δ-内酯环(E环),具有1个手性碳原子C-20。CPT是抑制DNA拓扑异构酶1(TOP1)成熟的抗肿瘤药[1]。20α-羟基以及内酯环(E)和吡啶酮组(D)是抑制拓扑异构酶活性所必需的基团

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1 吕玉健;周宁;孟庆国;Rautio J;Kumpulainen H;Heimbach T;;前药:设计及临床应用[J];国际药学研究杂志;2008年05期

2 杨楠;石磊;杨慧;;前药原理在药物研究中的应用与进展[J];黑龙江医药;2010年01期

3 Stella VJ ,曹观坤;临床应用的前药[J];国外医学.药学分册;1986年01期

4 李铭东;吉民;;肿瘤活化前药的研究与应用进展[J];药品评价;2006年03期

5 操锋;平其能;陈军;;口服前药研究:机遇与挑战[J];药学学报;2008年04期

6 李敏;;前药设计原理及其临床应用[J];中国现代药物应用;2009年15期

7 华维一,徐希银;双前药的概念和应用[J];中国药科大学学报;1991年02期

8 钟裕国;前药和软药设计及其临床应用[J];中国药房;1996年04期

9 蒋福升;丁志山;吕圭源;;聚乙二醇前药的研究进展[J];中国药学杂志;2007年12期

10 张丹妮;;靶向抗肿瘤前药系统的研究进展[J];辽宁医学院学报;2013年05期

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1 张志荣;袁志翔;;制剂创新和前药设计也是创新[A];四川省药学会第七次全省会员代表大会暨学术年会论文集[C];2011年

2 沙莹;曾yN华;;前药原理在抗肿瘤药物研究中的应用[A];第六届海南省科技论坛“医药科技创新与药品质量安全”专题论坛、海南省药学会2012年学术年会论文集[C];2012年

3 尹琳琳;李明辉;王欣;张炜煜;;新型前药1,5-二苯基吡唑衍生物通过抑制环加氧酶-2活性发挥抗炎作用[A];2010施慧达杯第十届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集[C];2010年

4 邓志婷;冯腾;戚欣;王鹏;宋春丽;陈雪红;李英霞;耿美玉;李静;;Combretastatin A-4前药类似MDS-11P靶向既成血管的抗肿瘤成药性[A];中国药理学会第十一次全国学术会议专刊[C];2011年

5 王征;杨汝磊;高续丽;;姜黄素前药胶束作为难溶性药物载体的研究[A];2011年全国高分子学术论文报告会论文摘要集[C];2011年

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1 记者 李蕴明;脑靶向前药解锁BBB迷雾[N];医药经济报;2011年

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1 彭大伟;光控释放卟啉抗癌前药模型的合成、光解及生物活性研究[D];湖南大学;2008年

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3 奚苗苗;果胶—酮洛芬前药的合成、结肠靶向性和药效学研究[D];第四军医大学;2005年

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5 蒲俊勇;紫杉烷类水溶性前药的设计与合成[D];重庆医科大学;2013年

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本文编号：542831