新型3-氨基-2-唑恶唑烷酮类化合物的合成及群体感应抑制活性评价

发布时间：2017-07-31 22:07

  本文关键词：新型3-氨基-2-唑恶唑烷酮类化合物的合成及群体感应抑制活性评价

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【摘要】：目的发展具有群体感应(QS)抑制活性的3-氨基-2-吃恶唑烷酮类化合物。方法以2-肼基乙醇为原料,经过环合,缩合,水解再缩合的方法合成了一系列以3-氨基-2-吃恶唑烷酮为母核的化合物。并对目标化合物进行紫色色杆菌QS抑制活性评价。结果本研究得到目标化合物8个,结构均经1H NMR、MS确证。生物活性评价结果表明,化合物Z2对紫色色杆菌QS有抑制活性。结论所合成的化合物均未见文献报道,合成路线简单稳定可靠。化合物Z2对QS有一定的抑制活性。
【作者单位】： 沈阳药科大学制药工程学院;军事医学科学院毒物药物研究所;
【关键词】： 细菌群体感应 -氨基--吃恶唑烷酮 抑制活性
【基金】：国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2014ZX09507-009-018)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 由于抗生素的滥用,细菌的抗生素耐药性现已成为21世纪最威胁人类健康的问题。随着NDM-1和MCR-1耐药基因的发现,人们迫切需要新型抗菌药物来对抗不断出现的“超级细菌”[1-2]。为避免无抗菌药可用的时代的出现,我们需要加强新型抗菌药物的研究与开发。群体感应(quorum sensing,

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本文编号：601307