类查尔酮Nrf2激活剂的合成及ARE诱导活性
本文关键词：类查尔酮Nrf2激活剂的合成及ARE诱导活性
【摘要】：对先导化合物CPUY191001结构进行改造,以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活剂。通过羟醛缩合反应合成17个目标化合物,采用MTT法测试目标化合物的抗增殖活性,并利用荧光素酶报告基因实验考察目标化合物对ARE的诱导活性。MTT数据显示,该系列化合物几乎无细胞毒性(IC_(50)50μmol/L),活性测试结果表明,大部分类查尔酮衍生物对ARE具有一定的诱导活性,其中化合物2,3,10活性较优,且具有浓度依赖性。化合物2,3,10在抗炎与肿瘤预防治疗药物的研究领域中具有一定的应用前景,值得进一步研究。
【作者单位】： 中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室;中国药科大学药物化学教研室;合肥市第八中学;
【关键词】： 查尔酮 Nrf Keap ARE 诱导活性
【基金】：supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81230078,No.81573346)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 转录因子Nrf2(nuclear factor erythroid-2 related factor 2)的相对分子质量为66 k D,含碱性亮氨酸拉链b ZIP,是CNC(Cap-N-Collar)转录因子家族成员[1-2]。在生理状态下,Nrf2与Keap1蛋白(Kelch-like ECH2 associated protein 1,Keap1)结合,使得Nrf2泛素化后被降解,使细胞内的
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