固体分散体提高普罗布考生物利用度的研究

发布时间：2017-08-05 06:23

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【摘要】：目的:采用固体分散体技术(solid dispersion,SD)提高普罗布考的溶解度,从而提高其溶出速率及口服生物利用度。方法:选用共聚维酮(S-630)为载体,采用喷雾干燥法制备普罗布考固体分散体,通过差示扫描热量法(differential scanning calorimetry,DSC)、X-射线粉末衍射分析(X-ray diffraction,XRD)对其进行物相鉴定,通过动力溶解度试验模拟固体分散体在体内胃肠道的动态溶出过程,采用液相色谱-质谱(LC-MS/MS)评价大鼠体内药动学行为。结果:差示扫描热量法和X-射线粉末衍射分析表明药物以分子形式存在于固体分散体中;动力溶解度结果显示固体分散体在200 min内的累积溶出度维持在80%以上,并且没有出现药物析出现象。大鼠体内药动学研究表明,普罗布考固体分散体的Cmax和AUC0→t分别是原料药的7.5倍和6.3倍。结论:将药物制成固体分散体后,溶解度和溶出度得到了显著提高,生物利用度也随之增加。
【作者单位】： 上海交通大学药学院;中国科学院上海药物研究所药物制剂中心;
【关键词】： 固体分散体 普罗布考 生物利用度 药动学
【基金】：国家重大科学研究计划项目(2015CB932103)
【分类号】：R943
【正文快照】： 前言 据报道,大约40%以上的新活性化合物是水难溶性或水不限制了其临床应用[10,11]。本研究以普罗布考为模型药物制备SD,用差示扫描量热分析法(differential scanning calorimetry,DSC)和X-射线粉末衍射分析(X-ray diffraction,XRD)对其体外理 溶性,且高达50%的药物由于高疏

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本文编号：623512