以Suzuki反应合成抗痛风药非布索坦

发布时间：2017-08-05 12:28

  本文关键词：以Suzuki反应合成抗痛风药非布索坦

  更多相关文章： 非布索坦 合成 Suzuki反应

【摘要】：目的:研究一种合成非布索坦完整的新工艺。方法:以5-溴水杨醛和2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯为起始原料,合成3-氰基-4-异丁氧基苯硼酸和2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯,两者再经过Suzuki反应偶联并水解得到非布索坦。结果:目标化合物经核磁共振、红外光谱确认了其化学结构。结论:该过程基于Suzuki芳基偶联反应,此工艺具有条件温和、高效、绿色、经济等优点并可用于工业化生产。
【作者单位】： 北京石油化工学院化学工程学院;
【关键词】： 非布索坦 合成 Suzuki反应
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 非布索坦(febuxostat),又名非布司他,为新一代非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,化学名为2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸,由日本帝人公司研发,于2008年获欧洲EMEA批准上市,2009年在美国上市,临床上用于高尿酸血症和痛风的治疗。作为40年来新上市的抗痛风药与黄

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前3条

1 ;Contents for Volume 4[J];Asian Journal of Andrology;2002年04期

2 王群红 ,李宏建;世界卫生组织发布第一部全球传统医学战略[J];国外医学(中医中药分册);2002年04期

3 ;[J];;年期

中国重要会议论文全文数据库 前6条

1 ;Cyclopalladated Ferrocenylimine:Highly Active Catalyst for the Suzuki Reaction of Arylboronic Acids with Arylbromides and Arylchlorides[A];第三届全国有机化学学术会议论文集（上册）[C];2004年

2 李齐;张利明;包嘉靖;李红喜;李海燕;郎建平;;菲Up啉咪唑丁磺酸钠/氯化钯在纯水中催化Suzuki-Miyaura反应[A];中国化学会第29届学术年会摘要集——第05分会：无机化学[C];2014年

3 马宣宣;刘莺;刘霞;王斐;夏传海;;Pd/C催化无配体Suzuki反应中的溶剂效应[A];中国化学会第29届学术年会摘要集——第12分会：催化化学[C];2014年

4 ;Pd(OAc)_2-catalyzed ligand-free Suzuki reaction of N-heteroaryl halides in aqueous media[A];第十六届全国金属有机化学学术讨论会论文集[C];2010年

5 ;Systhesis of β-Biarylacrylferrocene by Suzuki-Miyaura Cross-coupling Reaction[A];中国化学会第四届有机化学学术会议论文集（下册）[C];2005年

6 ;Cyclopalladated Ferrocenylimine:Highly Active Catalyst for the Suzuki Reaction of Aryliodides with Phenylboronic Acid[A];第三届全国有机化学学术会议论文集（上册）[C];2004年

中国博士学位论文全文数据库 前4条

1 白林;微波促进环境友好的Suzuki芳基偶联反应研究[D];西北师范大学;2004年

2 陈维;基于亚胺离子活化的不对称有机催化反应研究以及硫脲—钯配合物催化的Heck和Suzuki反应研究[D];四川大学;2007年

3 杜欣;叔膦催化合成卤代联烯及其Suzuki交叉偶联反应的研究[D];大连理工大学;2010年

4 刘想;水相中钯催化Suzuki、Heck及Sonogashira偶联反应的研究[D];南京理工大学;2015年

中国硕士学位论文全文数据库 前10条

1 王平安;Suzuki型交叉偶联反应在合成含三氟甲基的α、β-不饱和酸酯中的应用研究[D];西北大学;2001年

2 谭久青;氯代缺电子含氮杂芳环化合物与有机硼酸的Suzuki交叉偶联反应研究[D];西北大学;2004年

3 卢刚;Pd/C催化、四芳基硼盐参与的Suzuki反应及其在药物合成中的应用[D];沈阳药科大学;2005年

4 王明胜;NCN-Pincer钯配合物催化Suzuki偶联反应机理研究[D];西南大学;2014年

5 曹伟;羊毛-Pd配合物的制备、表征及其对水相中Suzuki反应的催化性能研究[D];西北师范大学;2013年

6 王寅飞;无水无碱Suzuki聚合及新方法合成稠环分子中间体四酮花[D];华南理工大学;2012年

7 徐媛;桥联双三氮唑季铵盐-钯组合体系催化的Suzuki交叉偶联反应研究[D];华东理工大学;2012年

8 王利东;Suzuki催化反应研究及含8-羟基喹啉共轭化合物的合成研究[D];辽宁师范大学;2011年

9 孙妍妍;铜催化苄基亲电试剂与芳基硼试剂的Suzuki交叉偶联反应[D];中国科学技术大学;2015年

10 王薪;α－溴代二硫缩烯酮与芳基硼酸的Suzuki－Miyaura偶联反应[D];东北师范大学;2012年

，

本文编号：624948