一种对pH敏感的地塞米松前药的合成、表征及体外特性研究

发布时间：2017-08-08 07:12

  本文关键词：一种对pH敏感的地塞米松前药的合成、表征及体外特性研究

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【摘要】：目的合成具有p H敏感特性的聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)负载地塞米松(Dex)的前药。方法以双甘氨肽(Gly-Gly-OH)为连接臂,将Dex与HPMA共价连接,再经聚合反应形成高分子地塞米松前药(P-Dex)。考察其水溶性,通过核磁共振表征其结构,酸水解后HPLC法测定Dex的含量。考察P-Dex在p H5、p H7.4的释药特性。结果合成的P-Dex改善了Dex的水溶性,P-Dex中Dex的含量为4.59%。P-Dex在p H7.4缓冲体系中几乎不释放Dex,在p H5的缓冲体系中,每天约释放0.86%Dex。结论合成的P-Dex增强了Dex的水溶性,具有p H敏感释放的特点。
【作者单位】： 重庆医科大学附属大学城医院药学部;第三军医大学大坪医院野战外科研究所药剂科;
【关键词】： 地塞米松 聚N-(-羟丙基)甲基丙烯酰胺 前药 类风湿关节炎 pH敏感 体外释放
【基金】：重庆市卫生局医学科研项目(2012-2-142;2012-2-22) 重庆市国际合作项目(cstc201110001)
【分类号】：R914
【正文快照】： CLC number:R914 Document code:A Article ID:1006-0103(2016)02-0113-04地塞米松(Dexamethasone,Dex)是由可的松经结构改造而得的一种糖皮质激素,具有更强与糖皮质激素受体结合而发挥效应的能力[1],被广泛应用于各种疾病的治疗。但Dex自身存在的缺点如水溶性较差、高剂量使

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本文编号：638704