新型二芳基甲烯基环烷烃衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

发布时间：2017-08-15 01:11

  本文关键词：新型二芳基甲烯基环烷烃衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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【摘要】：目的:设计合成新型二芳基甲烯基环烷烃衍生物并测定其体外抗肿瘤活性。方法:以3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯(3)为起始原料,经傅克酰基化、Mcmurry偶联反应得到目标化合物1a-f;以取代的4-甲氧基苯甲醛(7a-b)为起始原料,经亲核加成、氧化、Mcmurry偶联反应得化合物2a,11b;11b经脱硅醚保护得到化合物2b。结果:共合成8个二芳基甲烯基环烷烃衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和高分辨质谱确证;其中4个化合物(1a-b,2a-b)的体外抗人乳腺癌细胞MCF-7的活性相当于考布他丁A-4(CA-4)。结论:化合物1a-b,2a-b的体内抗肿瘤活性值得进一步研究。
【作者单位】： 国家食品药品监督管理总局药品审评中心;中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所;
【关键词】： 二芳基甲烯基环烷烃衍生物 血管生成抑制剂 抗肿瘤活性 合成
【基金】：国家自然科学基金资助项目(30901840)
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 微管是细胞的关键成分,在细胞分裂中发挥重要作用,微管蛋白是抗肿瘤药物非常重要的作用靶点[1-2]。微管蛋白抑制剂类药物中的紫杉醇和长春新碱在临床上被广泛应用,然而其天然来源困难、化学合成难度大、生物利用度低,并且由于磷酸化糖蛋 白的过度表达所产生的多药耐药使其临

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本文编号：675581