pH-响应型K5多糖药物传递系统的构建及应用

发布时间：2017-08-15 17:09

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【摘要】：化学疗法是目前癌症治疗的主要方法,但目前常用的化疗药物却普遍存在水溶性不佳、缺乏选择性、毒副作用大等不足,而限制了其应用。本研究基于肝素前体K5多糖为模板,利用具有pH响应性的硼酸酯键,构建了K5-脱氧胆酸(K5AD)两亲性药物传递系统,用于阿霉素(doxorubicin,DOX)的靶向传递释放。考察了该体系的体外药物释放行为,并在体外评价其对肿瘤细胞的抑制作用。结果表明,K5AD的临界胶束浓度值为23.5mg/L,在水溶液中能自组装形成平均粒径为196.7nm的胶束;K5AD-DOX体外药物释放实验显示其具有pH-响应的释药行为,在pH 5.0的酸性环境下药物释放速率较pH 7.4下更快。细胞实验表明,K5AD-DOX对肿瘤细胞的毒性远大于对正常细胞的毒性,表现出治疗的选择性。
【作者单位】： 江南大学药学院;
【关键词】： K多糖 硼酸酯 pH响应 药物传递系统
【基金】：国家自然科学基金项目(51303068,21574059,21306066)
【分类号】：R943;TQ460.4
【正文快照】： 化学疗法是治疗癌症的重要方法,其主要通过化学药物抑制肿瘤细胞增殖并杀死肿瘤细胞。然而,目前常用的抗肿瘤药物却普遍存在溶解性不佳的问题。另一方面,药物缺乏治疗特异性,在消灭癌细胞的同时,也不可避免地造成了正常细胞的损伤,很大程度上限制了药物的治疗效果[1-3]。近年

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本文编号：679317