卡巴他赛脂质微球注射液容器内残氧量对制剂稳定性影响

发布时间：2017-08-19 15:11

  本文关键词：卡巴他赛脂质微球注射液容器内残氧量对制剂稳定性影响

  更多相关文章： 卡巴他赛 脂质微球 残氧量 氧化 稳定性

【摘要】：目的考察卡巴他赛脂质微球(cabazitaxel lipid microsphere,CTX-LM)注射液容器内残氧量对制剂稳定性的影响,并讨论制剂中药物的降解机制。方法在加速条件下,测定药物含量,制剂粒径、p H值、残氧量、全氧化值等指标。结果残存氧对卡巴他赛固体原料药无降解作用,40、60和80℃加速10 d的含量质量分数分别为99.8%、99.8%和99.9%,残氧量无明显变化;高温条件下卡巴他赛水溶液药物含量质量分数降低至40.4%,但与残存氧无关。对于卡巴他赛脂质微球注射液,高温下低氧组制剂氧化程度小于高氧组,且化学稳定性更好,降解活化能分别为62.6 k J·mol-1和56.1 k J·mol-1。其机制为磷脂的不饱和脂肪酸侧链经残存氧氧化断裂,产生酸性氧化产物使体系p H值下降,加剧了卡巴他赛在弱酸条件的水解,且残存氧越多、温度越高时,药物降解越显著。结论控制容器内残氧量有助于提高卡巴他赛脂质微球注射液的稳定性。
【作者单位】： 沈阳药科大学药学院;
【关键词】： 卡巴他赛 脂质微球 残氧量 氧化 稳定性
【分类号】：R943
【正文快照】： 卡巴他赛(cabazitayel)是新一代紫杉烷类化合物(结构式见图1),通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起到抗肿瘤作用[1-2]。临床前研究显示,卡巴他赛对多种多西他赛敏感及不敏感的移植瘤均表现出很高的抗肿瘤活性[3-4]。2010年,卡巴他赛注射液(商品名Jevt

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前9条

1 汪捷;中药制剂稳定性的考察[J];中成药研究;1984年01期

2 王高升;王唯义;逄春华;;包装材料对药物制剂稳定性的影响[J];黑龙江医药;2002年04期

3 邢俊家;房特;周晖;;复方苯甲酸凝胶的研制[J];中国现代应用药学;2007年06期

4 关静;王健;田立茹;吴爱华;;不同PH维生素C注射液制剂稳定性的影响[J];北方药学;2007年05期

5 付桂英,郭晓华,赵颖,杨s，

本文编号：701407