美托洛尔和厄贝沙坦降压效应的药代动力学-药效学结合模型研究

发布时间：2017-08-20 03:26

  本文关键词：美托洛尔和厄贝沙坦降压效应的药代动力学-药效学结合模型研究

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【摘要】：目的β1受体阻断剂联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在高血压治疗指南中,不做为优先推荐,但临床联合用药比较常见。选取美托洛尔(Metoprolo)为代表的选择性β1受体阻断剂,和厄贝沙坦(Irbesartan)为代表的非肽类血管紧张素Ⅱ受体AT1的拮抗药,研究它们在高血压患者体内的药代动力学-药效学结合模型,探讨二者降压作用特征,为临床个体化合理用药提供依据。方法将24例高血压患者分为2组,分别口服美托洛尔和厄贝沙坦,测定服药后不同时间的血药浓度和血压,计算药代动力学参数,采用Sheiner等提出的药动学药效学结合模型计算药效学参数,比较降压作用的实测值和预测值。结果高血压患者口服美托洛尔和厄贝沙坦体内代谢分别呈一室和二室模型,两药降压效应均滞后于血药浓度,存在逆时针滞后环,应用Sigmoid-Emax药效动力学模型研究效应室浓度与降压作用关系,美托洛尔和厄贝沙坦Ce(50)和Keo分别为(130.2±68.4)μg/L、(0.051±0.025)/min以及(380±140)μg/L、(0.54±0.08)/h,其降压作用的实测值和模型预测值接近。结论应用药动学、药效学结合模型研究美托洛尔和厄贝沙坦降压作用,可为其临床合理用药提供参考。
【作者单位】： 河南省疾病预防控制中心门诊部;河南省胸科医院心内科;河南中医学院第一附属医院心内科;
【关键词】： 美托洛尔 厄贝沙坦 药代动力学 药效动力学 模型 降压作用
【基金】：河南省医学科技攻关计划项目(201203159)
【分类号】：R969.1
【正文快照】： 美托洛尔(Metoprolo)为选择性β1受体阻断剂,厄贝沙坦(Irbesartan)属非肽类血管紧张素Ⅱ受体AT1的拮抗药,两种药物均有确切的降压效果及靶器官保护作用,临床上广泛用于各型高血压的治疗,二者联合用于治疗高血压[1-5],也用于缺血性[6]或充血性心力衰竭的治疗[7-8]。当前常用于

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