瑞戈非尼的合成

发布时间：2017-08-20 19:47

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【摘要】：3-氟-4-硝基苯酚(2)经硝基还原,与N-甲基-4-氯-2-吡啶甲酰胺(5)进行亲核取代,再与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯(8)缩合,经成盐酸盐、中和重结晶的方法得到瑞戈非尼,总收率63.8%(以2计)。
【作者单位】： 山东省药学科学院山东省化学药物重点实验室;
【关键词】： 瑞戈非尼 多激酶抑制剂 合成
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 瑞戈非尼(regorafenib,1),化学名为4-[4-[[[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨甲酰基]氨基]-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺一水合物,商品名为Stivarga,2012年9月在美国上市[1],临床用于治疗转移性结肠直肠癌(m CRC)。1是由德国拜耳公司研发的一种具口服活性的新型二苯脲类广谱激酶

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1 李进;;新型口服多激酶抑制剂瑞戈非尼治疗癌症的研究进展[J];临床肿瘤学杂志;2014年05期

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本文编号：708486