E23869体外对脂代谢的调节作用及机制研究

发布时间：2017-08-20 19:47

  本文关键词：E23869体外对脂代谢的调节作用及机制研究

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【摘要】：探讨化合物E23869体外对脂代谢的作用及其机制。本研究利用前期已建立的人ATP结合盒转运体A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)和清道夫受体B型I(scavenger receptor class B type I,SR-BI/CLA-1)表达上调剂筛选模型,对20 000个化合物进行筛选,获得能上调ABCA1和CLA-1表达的化合物E23869,其上调活性分别为196%和198%,EC50值分别为0.25和0.66μmol·L-1;Western blotting实验结果表明,在RAW264.7和L02细胞中,活性化合物E23869均能显著上调ABCA1、SR-BI/CLA-1及ATP结合盒转运体G1(ATP-binding cassette transporter G1,ABCG1)的蛋白水平;体外功能实验证实,E23869能有效地抑制巨噬细胞泡沫化和促进细胞内胆固醇外排。进一步研究表明,化合物E23869能通过部分激活PPARα和PPARγ从而上调ABCA1、SR-BI/CLA-1和ABCG1的表达,并且对前脂肪细胞3T3-L1诱导分化的作用较弱。总之,化合物E23869能够上调ABCA1和SR-BI/CLA-1活性,并且具有较好的体外调节脂代谢的作用,为新型调血脂药物的先导化合物。
【作者单位】： 黑龙江中医药大学;中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所;
【关键词】： ATP结合盒转运体A 清道夫受体B型I ATP结合盒转运体G 过氧化物酶体增殖物激活受体 脂代谢
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81573482)
【分类号】：R96
【正文快照】： (1.Heilongjiang University of Chinese Medicine,Harbin 150040,China;2.Institute of Medicinal Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College,Beijing 100050,China)随着心脑血管疾病发病率逐年增高的势头,心脑血管疾病的研究已

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