联合包载阿霉素和siRNA阳离子脂质体的制备及体外评价

发布时间：2017-08-22 04:47

  本文关键词：联合包载阿霉素和siRNA阳离子脂质体的制备及体外评价

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【摘要】：目的制备联合包载阿霉素和siRNA阳离子脂质体并进行体外评价。方法采用薄膜分散法制备载阿霉素阳离子脂质体(doxorubicin cationic liposomes,DCL),与siRNA静电复合得联合载药阳离子脂质体(liposome complexes,lipoplexes);动态激光散射法测定lipoplexes的粒径和zeta电位;透射电镜观察lipoplexes形态;超滤离心法测定lipoplexes中阿霉素和siRNA的包封率;琼脂糖凝胶阻滞实验考察lipoplexes中siRNA的结合能力;荧光显微镜观察MCF-7/ADR细胞对siRNA的摄取情况。结果所制备的lipoplexes外形圆整、分散均匀,当(2,3-二油氧基丙基)三甲基氯化铵与siRNA质量比为20时,其平均粒径为(125.7±2.7)nm,zeta电位为((45.8±1.5)m V,阿霉素包封率为(52.3±2.6)%,siRNA包封率为(88.1±1.8)%,且lipoplexes中siRNA可以紧密结合。与游离siRNA相比,lipoplexes可显著增加MCF-7/ADR细胞对siRNA的摄取。结论联合包载阿霉素和siRNA阳离子脂质体体外性质良好,能增加MCF-7/ADR细胞对siRNA的摄取,可用于小分子化疗药物和siRNA的共输送。
【作者单位】： 沈阳药科大学药学院;牡丹江医学院红旗医院;
【关键词】： 阿霉素 小干扰RNA 联合递送 阳离子脂质体 琼脂糖凝胶阻滞实验 细胞摄取
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81202483) 辽宁省自然科学基金资助项目(LR 2015020543) 沈阳市科技局项目(F15-199-1-24,F15-139-9-06)
【分类号】：R943
【正文快照】： 恶性肿瘤是严重威胁人类健康的疾病,作为抗肿瘤一线化疗药物,阿霉素(doxorubicin,DOX)因其抗瘤谱广在肿瘤治疗中占有重要地位,常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、急性白血病等。然而剂量依赖毒性、诱导产生多药耐药(multipledrug resistance,M DR)以及非特异性全身分布等影响了其临床

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本文编号：717149