替格瑞洛的合成工艺改进

发布时间：2017-08-25 05:44

  本文关键词：替格瑞洛的合成工艺改进

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【摘要】：以2-丙硫基-4,6-二氢-5-氨基嘧啶和2-{[(3aR,4S,6R,6a S)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-3a H-环戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇L-酒石酸盐为原料,经C—N偶联,亲核取代和环合反应制得2-{[(3aR,4S,6R,6a S)-6-(7-氯-5-丙硫基-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基)-2,2-二甲基四氢-3a H-环戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇(4);4与(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐经亲核取代反应后酸解脱除丙酮叉保护基合成替格瑞洛,总收率58.7%,纯度99.2%,其结构经1H NMR,MS(ESI)和XRD确证。
【作者单位】： 西南大学药学院重庆市药物过程与质量控制工程技术中心;西南药业股份有限公司;
【关键词】： -丙硫基- -二氢--氨基嘧啶 替格瑞洛 药物合成 工艺改进
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 替格瑞洛(7),化学名为(1S,2S,3R,5S)-3-{7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺基]-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基}-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇,属于环戊基三唑嘧啶族非噻吩吡啶类药物。7是Astrazeneca公司开发的首种口服可逆P2Y12受体抑制剂。欧洲心脏病协会

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本文编号：735421