淀粉源介孔碳材料改善非诺贝特溶出速率及口服生物利用度研究
本文关键词:淀粉源介孔碳材料改善非诺贝特溶出速率及口服生物利用度研究
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【摘要】:目的:用淀粉源介孔碳材料(SMC)改善非诺贝特(FNB)的溶出速率,并提高其口服生物利用度。方法:以介孔二氧化硅FDU作为模板制备SMC,通过吸附法将药物FNB载入SMC介孔孔道中制备固体分散体(FNB-SMC)。采用透射电镜(TEM)观察SMC的结构。采用差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法(XRD)对药物在介孔孔道中的存在状态进行表征。利用溶出试验考察FNB-SMC的溶出速率。通过体内实验考察自制片和市售片在家兔体内的血药浓度变化。结果:SMC能抑制FNB的结晶度,使药物以无定型形式存在。溶出试验表明SMC显著提高了FNB的溶出速率。体内试验表明自制片的口服生物利用度明显提高。结论:固体分散体改善难溶性药物的水溶性的同时,提高了口服生物利用度。
【作者单位】: 锦州医科大学;
【关键词】: 非诺贝特 淀粉源介孔碳材料 固体分散体 溶出速率 生物利用度
【分类号】:R943
【正文快照】: 非诺贝特(fenofibrate,FNB)是一种氯贝丁脂类调血脂药,它作为前体药物在肠道和肝脏酯酶转化为非诺贝特酸,具有明显的降低血清胆固醇、甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。非诺贝特属于BCSⅡ类药物,其低溶解度限制药物体内吸收,生物利用度仅为20%~25%[1]。因此,改善难溶性药物
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,本文编号:735395
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