噻唑并三嗪类化合物的合成及其基于U2OS-EGFP细胞的抗肿瘤活性

发布时间：2017-08-26 08:12

  本文关键词：噻唑并三嗪类化合物的合成及其基于U2OS-EGFP细胞的抗肿瘤活性

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【摘要】：目的探讨7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物的体外肿瘤细胞增殖抑制活性,及初步的构效关系和作用机理。方法以3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮为原料,经环合反应、Williamson反应,合成7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物,考察目标化合物体外肿瘤细胞增殖抑制作用。结果与结论合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物,经MS、1H-NMR确证结构。体外抗肿瘤活性研究显示,有4个化合物在50μmol·L~(-1)时对骨肉瘤细胞U2OS-EGFP抑制率高于50%。其中,活性最好的化合物4 d对U2OS-EGFP细胞抑制活性的IC50值为9.824μmol·L~(-1)。分子模拟结果显示,这类化合物作用于ERK1/2,应是一种ERK1/2抑制剂。
【作者单位】： 沈阳药科大学制药工程学院;上海交通大学药学院;
【关键词】： 噻唑并三嗪类化合物 UOS-EFGP细胞 抗肿瘤活性 合成
【基金】：国家自然科学基金资助项目(J1103606)
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 细胞外信号调节激酶(extracellular regulatedkinase,ERK)及其信号传导通路在肿瘤侵袭和转移过程中起着重要的作用,ERK接受大量来自生长因子、丝裂原、环境刺激等的信号,通过Ras/Raf/M EK/ERK信号传导通路,作用于胞核转录因子如AP-1、NF-кB等,调控基因表达。许多癌症,如乳腺

【参考文献】

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【共引文献】

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【相似文献】

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本文编号：740592