紫杉醇纳米晶混悬液的制备及表征

发布时间：2017-08-30 02:38

  本文关键词：紫杉醇纳米晶混悬液的制备及表征

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【摘要】：目的对紫杉醇纳米晶混悬液的处方和制备工艺进行优化,对所优化的混悬液进行物理表征,并考察其体外释放特征。方法采用单因素试验法筛选高压均质机制备紫杉醇纳米晶混悬液的处方工艺;使用透射电镜等考察纳米晶外观形态、粒径分布;采用高效液相色谱法考察其平衡溶解度、体外释放特征。结果制备的纳米晶的平均粒径为(239.5±1.98)nm,PDI为0.111±0.011,Zeta电位为-(24.6±1.13)m V;电镜下紫杉醇纳米晶呈短棒状,均匀分布;纳米晶体在水和pH 7.4的PBS溶液中的平衡溶解度分别是原料药的1 800倍和250倍;在0.5%SDS-PBS(pH 7.4)溶液中紫杉醇纳米晶体5 min释放91.6%,物理混合物2 h释放67.7%。结论制备的紫杉醇纳米晶混悬液粒径分布均匀,处方简单,制备工艺简便可行,且显著提高了紫杉醇的溶解度和释放速率。
【作者单位】： 锦州医科大学药学院;军事医学科学院毒物药物研究所药物制剂研究室;抗毒药物与毒理学国家重点实验室;
【关键词】： 紫杉醇 纳米晶 高压均质 释放
【基金】：国家自然科学基金(81573357) “重大新药创制”国家科技重大专项(2014ZX09507001003;2014ZX09J14103-01A)
【分类号】：R943
【正文快照】： 2.军事医学科学院毒物药物研究所药物制剂研究室,北京100850;3.抗毒药物与毒理学国家重点实验室,北京100850)紫杉醇由于具有独特的稳定微管作用[1],是目前治疗恶性肿瘤的最有效药物之一,可广泛的应用于卵巢癌、转移性乳腺癌、胸腺癌、非小细胞肺癌、食道癌、淋巴瘤、艾滋病卡

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本文编号：756825