PLGA微球制剂中艾塞那肽酰化产物的分离及活性研究

发布时间：2017-08-30 12:42

  本文关键词：PLGA微球制剂中艾塞那肽酰化产物的分离及活性研究

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【摘要】：目的:在体外释放条件下,对PLGA微球制剂中艾塞那肽的酰化产物进行分离并进行活性研究。方法:通过制备液相分离PLGA微球制剂中艾塞那肽在体外释放条件下产生的酰化产物,分别采用SD大鼠和db/db糖尿病小鼠考察艾塞那肽酰化产物的体内药动学及药效学,细胞实验进行活性研究,并与艾塞那肽进行比较。结果:艾塞那肽酰化产物为连接一个羟基乙酸的产物,药动学结果显示,酰化产物与艾塞那肽有相似的Tmax和AUC,酰化产物的Cmax略小于艾塞那肽,但药效学考察显示酰化产物可以使db/db小鼠的血糖下降,且对RIN-m5f细胞具有相似的促进胰岛细胞增殖的作用。结论:PLGA微球制剂中艾塞那肽的酰化产物与艾塞那肽原型药物有相似的降血糖作用及促进胰岛细胞增殖的作用。
【作者单位】： 烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学);山东绿叶制药有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室;
【关键词】： 艾塞那肽微球 酰化产物 分离 活性研究
【基金】：国家“重大新药创制”科技重大专项——天然药物与新制剂综合大平台(2013ZX09402201) 山东省自然科学基金(ZR2013HQ009)
【分类号】：R943
【正文快照】： 艾塞那肽(exenatide)是从美国毒蜥蜴唾液中分离得到的一种新型的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,是含有39个氨基酸的多肽,其注射剂于2005年在美国上市,2009年在中国上市,是第一个在中国上市的GLP-1类似物,对于治疗2型糖尿病效果显著。艾塞那肽能有效的促进胰岛素的分泌,减

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本文编号：759386