阿西替尼有关物质的合成

发布时间：2017-08-31 08:33

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【摘要】：合成了4种阿西替尼有关物质,分别是:N-甲基-2-[[3-[2-(吡啶-2-基)乙基]-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺(有关物质A)、2,2'-[(1H-吲唑-3,6-二基)双硫基]双(N-甲基苯甲酰胺)(有关物质B)、(E)-N-甲基-2-[[1-[2-(2-吡啶基)乙基]-3-[2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺(有关物质C)和N-甲基-2-[(3-乙酰基-1H-吲唑-6-基)硫基]苯甲酰胺(有关物质D),并经1H NMR和MS确证结构。
【作者单位】： 浙江九洲药物科技有限公司;浙江九洲药业股份有限公司;
【关键词】： 阿西替尼 抗肿瘤 有关物质 合成
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 阿西替尼(axitinib,1),化学名为N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺,是美国辉瑞公司研发的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可以选择性抑制血管内皮细胞生长因子受体,2012年1月首次在美国上市[1]。辉瑞公司报道了4个1的有关物质,分别是N-甲基-2-

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4 季e，

本文编号：764555