阿霉素-五味子乙素pH敏感聚合物胶束的制备与制剂学性质

发布时间：2017-09-02 16:13

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【摘要】：目的以p H敏感聚合物聚乙二醇-聚乳酸-聚组氨酸[poly(ethyleneglyco1)-poly(D,L-lactide)-poly(L-histidine),m PEG-PLA-PHis]胶束为载体,联合包载抗肿瘤药物阿霉素与多药耐药逆转剂五味子乙素制备聚合物胶束,并对其制剂学性质进行研究。方法采用薄膜分散法制备阿霉素-五味子乙素p H敏感聚合物胶束,以包封率、载药量和稳定性(载药胶束24 h的包封率和载药量变化)为评价指标,采用单因素试验及Box-Behnken效应面法筛选最优处方;应用透射电子显微镜观察载药胶束的外观形态,动态光散射法测定载药胶束的粒径及zeta电位;透析法考察载药胶束在不同p H条件下的释药行为。结果制备的阿霉素-五味子乙素p H敏感聚合物胶束平均粒径为64.73 nm,zeta电位为-8.7 m V。最优处方中阿霉素包封率为95.3%,载药量为8.7%,五味子乙素包封率为76.1%,载药量为3.4%,载药胶束稳定性较好。体外释放结果表明,所制备的阿霉素-五味子乙素p H敏感聚合物胶束在弱酸性条件下,药物释放速率明显加快。结论采用星点设计-效应面法优化处方与制备工艺,所制备的阿霉素-五味子乙素p H敏感聚合物胶束粒径分布均匀,包封率和载药量良好,具有明显的p H响应行为。
【作者单位】： 沈阳药科大学中药学院;烟台鲁银药业有限公司;沈阳药科大学药学院;
【关键词】： 阿霉素 五味子乙素 聚乙二醇-聚乳酸-聚组氨酸 胶束 pH敏感 Box-Behnken效应面
【分类号】：R943
【正文快照】： 化学疗法一直是临床肿瘤治疗的主要手段,但在化疗过程中产生的肿瘤多药耐药(multipledrug resistance,MDR)现象严重地影响了药物的治疗效果[1-2]。目前研究认为,肿瘤细胞产生耐药的机制主要包括细胞膜蛋白介导的MDR、酶蛋白介导的MDR和细胞凋亡基因介导的MDR等[3-4]。近年来,

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