卡马西平β-环糊精包合物的制备及其包合作用的考察

发布时间：2017-09-03 19:41

  本文关键词：卡马西平β-环糊精包合物的制备及其包合作用的考察

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【摘要】：目的为提高卡马西平的溶解性,采用饱和水溶液法制备卡马西平β-环糊精包合物并对其工艺和包合作用进行研究。方法以包封率、收率、载药量为指标,采用综合评分法,通过正交设计优选最佳包合工艺。采用连续递变浓度法测定包合比,绘制不同温度下的相溶解度曲线,测定包合常数和热力学参数。结果最佳包合工艺为包合温度80℃,卡马西平与β-环糊精物质的量比为1∶1,包合时间为1 h。所测定的包合物的包封率为93%,收率为98.6%,载药量为16%。相溶解度曲线为AL型,于25、35、45和55℃下包合常数分别为499.8、673.2、916.9和1 240.8 L·mol-1,吉布斯自由能(ΔG)分别为-15.4、-16.7、-18.0和-19.4 k J·mol-1,焓变(ΔH)为24.7 k J·mol-1,熵变(ΔS)为134.3 J·mol-1·K-1。结论所制备的卡马西平β-环糊精包合物,溶解性显著提高,包合过程是自发进行的熵驱动下的吸热反应。
【作者单位】： 南京理工大学泰州科技学院化工学院;
【关键词】： 卡马西平 β-环糊精 包合物 包合比 包合常数 热力学参数
【分类号】：R943
【正文快照】： 卡马西平(carbamazepine,CBZ)临床上用于治疗癫痫、外周神经痛、神经源性尿崩症、躁狂抑郁症和心律失常等疾病,是单纯及部分性发作的首选药[1]。但CBZ在水中几乎不溶[2]126,且已有多篇文献报道了CBZ固体制剂溶出度差的问题[3-8]。在生物药剂学分类系统中CBZ属于第Ⅱ类药物[9],

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本文编号：787000