环氧合酶-1及其抑制剂的研究进展

发布时间：2017-09-03 19:08

  本文关键词：环氧合酶-1及其抑制剂的研究进展

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【摘要】：传统的非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类广泛用于抗炎、解热、镇痛的药物,但由于胃肠道毒副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制。而近年研究开发的新一代NSAIDs选择性/特异性COX-2抑制剂出现了增加心血管疾病的发病率(包括心脏病和中风)等安全性问题。随着对COX-1生理、病理机制的深入研究,发现其与多种疾病之间有密切的关系,如疼痛、血栓症、动脉粥样硬化、神经炎症和癌症等,而选择性地抑制COX-1为治疗上述多种疾病提供了新的思路。因此,COX-1及选择性COX-1抑制剂成为现代研究的热点。本文对COX-1的结构、生理病理功能及选择性COX-1抑制剂的发展现状和构效关系进行了综述。
【作者单位】： 广东药科大学药学院;
【关键词】： COX- 选择性COX-抑制剂 炎症 癌症 构效关系
【基金】：国家自然科学基金(No.81502944)
【分类号】：R978.1
【正文快照】： 环氧合酶(COX)是花生四烯酸合成前列腺素(PGs)和血栓素的关键酶,其存在两种不同亚型的同工酶,环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2)[1]。COX-1属于结构酶,一般在正常组织和细胞中表达,主要作用是促进生理需要的PGs合成[2]。COX-2属于诱导酶,在炎症细胞和肿瘤细胞中有较高表达

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本文编号：786801