盐酸文拉法辛表观油水分配系数及其溶液化学稳定性的研究

发布时间：2017-09-04 20:35

  本文关键词：盐酸文拉法辛表观油水分配系数及其溶液化学稳定性的研究

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【摘要】：目的:测定盐酸文拉法辛(Ven)的表观油水分配系数(P)及其水溶液的化学稳定性,为今后研制Ven的黏膜吸收给药液体制剂奠定基础。方法:采用HPLC法测定Ven的浓度;测定Ven在正辛醇-水/p H 2~10磷酸缓冲液系统中的P值;测定Ven在p H 2~12磷酸缓冲液以及不同离子强度条件下的降解百分率。结果:Ven在正辛醇-水系统中的P值为0.16;在正辛醇-p H 2~10缓冲液系统中,当p H≤6.0时,Ven的P值接近于1,当p H6.0时,随着p H的增加,药物的P值显著增大。Ven溶液在p H≤8.0时,其化学稳定性良好,在碱性p H下,化学稳定性较差;离子强度对Ven溶液的化学稳定性无影响。结论:Ven的油水分配系数及溶液的化学稳定性与p H密切相关。在p H约为7.0时,Ven具有较高油水分配系数及化学稳定性。
【作者单位】： 内蒙古医科大学药学院;内蒙古医科大学附属医院药剂部;
【关键词】： 盐酸文拉法辛 表观油水分配系数 化学稳定性 pH 离子强度
【分类号】：R943
【正文快照】： 盐酸文拉法辛(venlafaxine hydrochloride,Ven)为苯乙胺类衍生物新型抗抑郁药,对5-羟色胺和去甲肾上腺素在神经突触间隙的再摄取具有双重阻断作用[1,2]。该药不仅具有明显的抗抑郁疗效,而且具有显著的抗焦虑作用,与其他抗抑郁药物相比,具有起效快、不良反应少、安全性高等优点

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本文编号：793702