苦参酸类衍生物抗柯萨奇病毒B3的活性分子探针构建

发布时间：2017-09-05 03:41

本文关键词：苦参酸类衍生物抗柯萨奇病毒B3的活性分子探针构建

【摘要】：12-N-苯磺酰基-11-苦参酸衍生物是一类全新结构骨架、对柯萨奇病毒B3(CVB3)显示较好活性的化合物,但其作用机制尚不清楚。本研究在前期构效关系基础上设计合成了两类分子探针:一类是用于BIAcore垂钓探寻靶蛋白的苦参胺类探针;另一类是用于生物素亲和层析寻找靶蛋白的生物素酸苦参酯类探针。通过对其抗CVB3活性评价,发现生物素分子探针10a具有较好抗CVB3活性,IC_(50)值为0.8μmol·L~(-1),SI值为58.3。此类活性分子探针的成功构建为此类化合物靶标蛋白寻找与探索提供了关键的化学工具。
【作者单位】：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所抗感染药物研究北京市重点实验室;中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室;
【关键词】： 苦参酸衍生物 生物素 小分子探针 抗CVB活性
【基金】：北京市自然科学基金资助项目(7142107) 中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室开放课题资助项目(GTZK201406)
【分类号】：R915
【正文快照】： 流行病学调查显示,45%~60%的病毒性心肌炎与柯萨奇病毒B3(CVB3)感染有关[1],CVB3感染所引起的病毒性心肌急性或慢性炎症,能进一步导致急性心功能衰竭、心律失常、慢性心肌病等,甚至造成猝死,成为心性猝死第三位,仅次于冠心病和高血压[2]。此外,CVB3感染还易引起脑炎、手足口病

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