基于点击化学修饰的肿瘤靶向阿霉素脂质体的制备与表征

发布时间：2017-09-08 17:08

  本文关键词：基于点击化学修饰的肿瘤靶向阿霉素脂质体的制备与表征

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【摘要】：首先合成了叠氮化的胆固醇和炔基化的奥曲肽,并基于叠氮化的胆固醇制备了叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N_3-L;随后利用点击反应在其表面修饰了具有肿瘤靶向功能的奥曲肽,得到奥曲肽靶向阿霉素脂质体Dox@Oct-L;最后考察了点击反应的进程、点击修饰对药物包封率的影响以及脂质体的体外靶向性。结果表明,通过点击反应能成功将奥曲肽修饰到载药载体表面,点击修饰对脂质体中荷载的药物没有影响,包封率为99.8%,与点击前无显著差异。细胞毒性实验结果显示,Dox@Oct-L对肿瘤细胞HepG2的杀伤作用强于Dox@N_3-L,表明Dox@Oct-L对HepG2细胞具有一定的靶向性。因此,利用点击化学在荷载药物的载体表面修饰是一种温和有效的方式,可方便地实现载药载体表面的功能化。
【作者单位】： 中国药科大学新药研究中心江苏省代谢性疾病重点实验室;
【关键词】： 点击化学 脂质体 表面修饰 阿霉素 奥曲肽 肿瘤靶向
【分类号】：R944
【正文快照】： 纳米制剂具有一系列独特的优势,包括载药量高、靶向性、可同时包载多种药物、释药行为可控以及可逆转肿瘤耐药性等,在肿瘤治疗中显示出重要的作用。为了提高纳米药物的递送效率,进而提高 肿瘤的治疗效果,通常需要对载体表面进行修饰,并赋予纳米载体多种功能。因此,简单高效的

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本文编号：815244