五环三萜含氮衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性

发布时间：2017-09-08 18:19

  本文关键词：五环三萜含氮衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性

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【摘要】：以五环三萜化合物科罗索酸为原料,经乙酰化保护、酰胺化、水解等反应,合成了8个科罗索酸C-28位酰胺衍生物;以齐墩果酸为原料,经酰化、烷基化、催化氢化等反应合成了6个齐墩果酸C-3位含氮衍生物,所有目标化合物进行了糖原磷酸化酶抑制活性测试。结果表明:11个化合物表现出不同程度的抑酶活性,其中4个化合物活性强于其先导化合物,其中目标化合物6的糖原磷酸化酶抑制活性最强,IC50为11.2μmol/L。
【作者单位】： 承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室;
【关键词】： 五环三萜 科罗索酸 齐墩果酸 糖原磷酸化酶抑制剂 合成
【基金】：河北省高等学校研究优秀青年基金资助项目(No.Y2012026)~~
【分类号】：R914;R96
【正文快照】： 引用本文李晶,靳晓婷,张丽颖.五环三萜含氮衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性[J].中国药科大学学报,2016,47(4):422-428.Cite this article as:LI Jing,JIN Xiaoting,ZHANG Liying.Synthesis and biological evaluation of novel amide derivatives of pentacyclic triterte

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本文编号：815569