他达拉非口腔膜剂的制备与质量评价

发布时间：2017-09-09 22:17

  本文关键词：他达拉非口腔膜剂的制备与质量评价

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【摘要】：目的:制备他达拉非口腔膜剂并对其进行质量评价。方法:以羟丙甲纤维素E5为成膜材料,采用溶剂浇铸法制备他达拉非口腔膜剂,并以成形性、厚度、崩解时间、耐折度和抗张强度作为指标筛选辅料类型和用量。比较所制他达拉非口腔膜剂与市售片的体外溶出行为,同时考察成品在(30±2)℃、(65±5)%湿度条件下6个月的稳定性(性状、含量及溶出度)。结果:确定他达拉非口腔膜剂的处方为0.45%他达拉非、2.5%羟丙甲纤维素E5、1.2%聚乙二醇400、1.2%甘油、0.3%甘露醇、0.045%薄荷油、加水至100 g。所制备的他达拉非口腔膜剂呈乳白色半透明,厚度为(183.5±4.2)~(190.5±5.1)μm,崩解时限为35~38 s,耐折度为11~12,抗张强度为4.273 1~4.410 5 kg/mm2,含量为99.2%~99.5%;其在0.5%十二烷基硫酸钠溶液中药物溶出速率快于市售片(10 min的累积溶出度为90.9%vs.72.3%),在6个月加速条件下性状、含量和溶出度均无明显变化。结论:他达拉非口腔膜剂处方合理可行,质量稳定可控。
【作者单位】： 常州制药厂有限公司;
【关键词】： 他达拉非 羟丙甲纤维素E 口腔膜剂 溶出
【分类号】：R943
【正文快照】： 口腔膜剂[1]系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。其结合了片剂(剂量准确、自身给药)和液体制剂(易吞咽、起效快)的优点,若药物通过舌下黏膜吸收,还可避免首关效应、提高生物利用度[2]。他达拉非(Tadalafil)是由礼来公司开发治疗男性勃起功能障碍(ED)的新药,商品名

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本文编号：823067