TPGS修饰的盐酸吉西他滨脂质体的研制

发布时间：2017-09-12 02:14

  本文关键词：TPGS修饰的盐酸吉西他滨脂质体的研制

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【摘要】：为延长盐酸吉西他滨(1)的半衰期、提高生物利用度,采用逆相蒸发法制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的1脂质体(1-LP),并考察其性质和在大鼠体内的药动学行为。结果表明,所得1-LP的粒径为(212.6±7.2)nm、z电位为(-31.1±2.9)m V、包封率为(70.56±1.92)%、载药量为(7.41±0.05)%。绘制了1-LP和1水溶液在p H 7.4磷酸盐缓冲液中的体外释药曲线,并用几种常用模型拟合试验数据。结果二者的释药数据均用双指数模型拟合效果较好(R~2为0.996和0.947)。对比研究了SD大鼠尾静脉注射给予1-LP或市售1注射液后的药动学行为。血浆中的药物浓度采用HPLC法测定。所得主要药动学参数为:t_(1/2)(4.12±0.73)和(1.32±0.10)h,AUC_(0→∞)(37.57±1.09)和(9.64±0.20)mg·L·h~(-1),MRT_(0→∞)(6.06±0.28)和(1.67±0.04)h。
【作者单位】： 泸州医学院附属医院核医学科;泸州医学院附属医院药剂科;
【关键词】： 盐酸吉西他滨 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS) 脂质体 体外释放 药动学
【基金】：四川省医学重点学科建设项目(2008-17)
【分类号】：R944
【正文快照】： 盐酸吉西他滨(gemcitabine hydrochloride,1)是1983年美国礼来公司研发的一种新型氟代核苷嘧啶类抗肿瘤药,对多种实体瘤有明显疗效,临床上主要用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌和乳腺癌等[1—3]。1在人体内会迅速地被肝、肾、血液等中的胞苷脱氨酶代谢失活,并通过尿液排泄,导致其

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本文编号：834466