作用于G蛋白偶联受体药物设计方法的新进展

发布时间：2017-09-15 04:34

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【摘要】：G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)作为一类重要的膜蛋白受体,一直以来都是新药开发中最重要的靶标之一。既往许多药物都是GPCR的调质分子。随着GPCR膜稳定性问题的解决、GPCR结构生物学的发展以及大量药物研究新技术的应用,GPCR新药开发不再局限于传统的高通量筛选等方法。基于受体蛋白结构(SBDD)和配体片段(FBDD)的药物设计方法迅速发展起来,最突出的应用是作用于β-肾上腺素受体和腺苷受体新型配体分子的筛选和鉴定研究。
【作者单位】： 第二军医大学海军医学系;第二军医大学海军医学系海洋生物技术教研室;
【关键词】： G蛋白偶联受体 药物设计 结构 片段 综述
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81470518)
【分类号】：R91
【正文快照】： [Pharm Care Res,2016,16(6):409-413]G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)是一类7次跨膜的膜蛋白受体超家族,包括A、B、C、D、E、F 6个家族,通过结合多种内源性配体分子,如激素、递质、代谢产物以及细胞因子等发挥信号传导的功能。传统的作用于GPCR的新药研究方

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本文编号：854363