去甲去氢斑蝥素缩氨基硫脲的合成及与牛血清白蛋白的作用

发布时间：2017-09-15 10:32

  本文关键词：去甲去氢斑蝥素缩氨基硫脲的合成及与牛血清白蛋白的作用

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【摘要】：基于去甲斑蝥素和氨基硫脲的抗肿瘤及抗癌活性,设计合成了新型化合物——去甲去氢斑蝥素缩氨基硫脲(DNCT),并采用荧光光谱法和紫外可见吸收光谱法研究了去甲去氢斑蝥素缩氨基硫脲与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。研究结果表明,DNCT对BSA的荧光猝灭机理为静态猝灭;在25、30、37℃下,DNCT与BSA的结合常数分别为1.43×10~5、6.56×10~4、3.68×10~4L/mol,结合位点数分别为1.09、1.02、0.97,结合距离为2.97 nm(25℃)。热力学研究发现,DNCT与BSA主要是通过疏水作用结合。同步荧光显示,DNCT对BSA构象有一定的影响。
【作者单位】： 贵州工程应用技术学院化学工程学院;西南大学化学化工学院;
【关键词】： 去甲去氢斑蝥素 缩氨基硫脲 牛血清白蛋白 荧光光谱
【基金】：西南大学-毕节学院联合基金项目(XDJK2014-C005) 贵州省科学技术厅、毕节市科学技术局、贵州工程应用技术学院科学技术联合基金项目(黔科合LH字[2015]7586号) 毕节学院自然科学基金资助项目(20112007)
【分类号】：R914.5;O657.3
【正文快照】： 去甲斑蝥素和去甲去氢斑蝥素是我国自主研发的治疗恶性肿瘤的药物,具有升高白细胞数、不抑制免疫系统等优点[1],该类药物主要用于治疗腹水肝癌和原发性肝癌,对胃癌、肺癌、食管癌、乳腺癌、皮肤癌等亦有一定的疗效[2,3]。但去甲斑蝥素类药物对泌尿系统、消化道有较大副作用[4]

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3 ;α-氨基烃基膦酸二苯酯与去甲(去氢)斑蝥素和外式双环[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二甲酸酐的反应研究[J];高等学校化学学报;1998年12期

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本文编号：856007