利他唑酮体外抗菌活性研究

发布时间：2017-09-15 21:07

  本文关键词：利他唑酮体外抗菌活性研究

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【摘要】：目的评价利他唑酮(LT-01)对临床分离致病菌的体外抗菌活性,并考察细菌接种量、培养基p H值、血清含量对抗菌作用的影响,同时研究LT-01的主要代谢产物M1对革兰阳性球菌的体外抗菌活性。方法对来自解放军302医院的859株临床分离致病菌进行了MIC测定。最低抑菌浓度(MIC)测定采用琼脂二倍稀释法;最低杀菌浓度(MBC)测定采用肉汤二倍稀释法;杀菌曲线绘制采用菌落计数法。结果 LT-01对革兰阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、青霉素不敏感肺炎链球菌(PNSSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等耐药菌株具有较好抗菌活性,与利奈唑胺相仿,对于多数革兰阴性菌基本无效。各影响因素实验结果显示,LT-01的MIC值随着细菌接种量的增加而明显升高;但LT-01的MIC值在培养基p H值7.5以下时的p H值变化和培养基中加入血清影响不明显。MBC与杀菌曲线结果显示LT-01对葡萄球菌和链球菌有较强的杀菌作用,对肠球菌为抑菌作用,这一点也与利奈唑胺基本一致。主要代谢产物M1对革兰阳性球菌也具有体外抗菌活性,但效果为LT-01的1/2~1/16。结论 LT-01作为新型恶唑烷酮类化合物,保持此类药物对革兰阳性菌,特别是耐药革兰阳性菌的较好抗菌活性的特点,其主要代谢产物也具有抗菌活性,但作用稍弱。在本次实验条件下,LT-01对临床分离致病菌的体外抗菌活性类似于利奈唑胺,值得深入研究。
【作者单位】： 解放军302医院;四川赛卓药业股份有限公司;北京大学临床药理研究所;
【关键词】： 利他唑酮(LT-) 恶唑烷酮类化合物 体外抗菌活性 耐药菌
【基金】：“重大新药创制”国家十二五科技重大专项课题(No.2014ZX09201001)
【分类号】：R96
【正文快照】： 3北京大学临床药理研究所,北京100034)VA唑烷酮类化合物为新型全合成抗菌药物,对各种耐药革兰阳性球菌包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、青霉素不敏感肺炎链球菌(PNSSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等,具有很好的抗菌作用[1-6]。其主要作用机制是通过与核糖体50S亚基结合,抑制

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本文编号：858882