共轭亚油酸-吉西他滨脂质体的制备、表征及体外抗肿瘤活性

发布时间：2017-09-16 13:16

  本文关键词：共轭亚油酸-吉西他滨脂质体的制备、表征及体外抗肿瘤活性

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【摘要】：目的:制备共轭亚油酸-吉西他滨共轭物脂质体(CGLP)并考察其相关性质。方法:通过正交设计筛选出CGLP的最优制备方法。采用激光纳米粒度仪和透射电子显微镜测定粒径和形态;差式扫描量热法(DSC)对脂质体各组分进行检测;动态透析法测定药物释放和稳定性;采用SRB法考察CGLP在不同时间点对MCF-7乳腺癌细胞的抑制作用。结果:单因素考察法确立采用薄膜分散法制备CGLP。采用正交设计实验,获得CGLP的最佳处方为磷脂与胆固醇的比例15∶1、药脂比1∶8、超声时间15 min。在最佳处方条件下,平均包封率为94.35%。平均粒径在(69.73±2.09)nm,PDI为(0.235±0.042)。脂质体电镜照片表明粒子分散状态良好。DSC表明脂质体中由于CLA-GEM的加入,磷脂双分子层结构发生变化,利于载药。体外释放试验表明原料药溶液在6 h后体外累积释药量达到96.39%,而CGLP 24 h后仅释放24.07%,具有明显的缓释效应。稳定性实验表明4℃条件更适合脂质体贮藏。细胞毒实验表明CGLP比共轭物溶液的抑制能力更强。二者相较于未修饰的吉西他滨有显著性差异(P0.001)。结论:本研究制备了一种新的CGLP,制备方法简单、包封率高,具有较好的抗肿瘤活性。
【作者单位】： 首都医科大学附属北京世纪坛医院药剂科;北京大学药学院药剂系;大连医科大学护理学院;
【关键词】： 抗肿瘤 吉西他滨 共轭亚油酸 前药 脂质体
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81503135)
【分类号】：R943;R96
【正文快照】： 3大连医科大学护理学院,大连116044)注射用盐酸吉西他滨(gemcitabine hydrochloridefor injection)是经FDA批准的非小细胞肺癌、膀胱癌、胰腺癌、乳腺癌的一线用药。吉西他滨(gemcit-abine,GEM)为新型嘧啶类脱氧核苷类似物,通过抗代谢作用来发挥抗肿瘤效应,主要作用于DNA合成

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本文编号：863261