青蒿琥酯片在健康人体中的生物等效性研究

发布时间：2017-09-17 18:54

  本文关键词：青蒿琥酯片在健康人体中的生物等效性研究

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【摘要】：目的评价2种剂型的青蒿琥脂片在健康人体的生物等效性。方法采用单中心、随机、双周期、自身交叉的试验设计。36例健康男性志愿者单次口服试验制剂(青蒿琥脂片,每片含青蒿琥酯100mg)或参比制剂(青蒿琥酯片,每片含青蒿琥酯50 mg),血浆样品采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定,计算两者的主要药物动力学参数,进行生物等效性评价。结果青蒿琥酯和双氢青蒿素的线性范围均为2~1000 ng·m L-1,最低定量浓度为2 ng·m L-1,批内及批间精密度RSD15%;服用试验制剂和参比制剂后血浆中青蒿琥酯的Cmax分别为(321.36±148.23)、(321.3±182.34)μg·L-1;tmax分别为(0.59±0.69)、(0.77±0.65)h;t1/2分别为(0.72±1.57)、(0.35±0.24)h;AUC0~∞分别为(226.2±99.57)、(214.63±93.1)μg·h·L-1;AUC0~t分别(207.88±79.17)、(206.12±91.67)μg·h·L-1;试验制剂的相对生物利用度F0~t、F0~∞分别为(108.11±54.6)、(96.01±45.97)%;双氢青蒿素的Cmax分别为(1068.17±424)、(1118.75±545.02)μg·L-1;tmax分别为(0.9±0.43)、(1.09±0.62)h;t1/2分别为(1.47±0.48)、(1.38±0.42)h;AUC0~∞分别为(2187.26±683.78)、(2110.23±509.82)μg·h·L-1;AUC0~t分别(2179.14±683.03)、(2100.42±509.72)μg·h·L-1;试验制剂的相对生物利用度F0~t、F0~∞分别为(101.9±29.85)、(101.96±29.71)%。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性。
【作者单位】： 军事医学科学院附属医院临床药理室;安徽医科大学解放军307临床学院;
【关键词】： 青蒿琥酯片 青蒿琥酯 双氢青蒿素 HPLC-MS/MS法 生物等效性 药物代谢动力学
【分类号】：R969.1
【正文快照】： 230032)青蒿琥酯片主要成分为青蒿琥酯,为青蒿类的有效衍生物。青蒿素类药物的抗疟机制之一是与活性氧有关。活性氧的产生导致原虫膜系统的损害,从而原虫代谢功能紊乱直至死亡[1-2]。青蒿琥酯的代谢产物双氢青蒿素也具有活性,因此,也要评价分析。桂林南药股份有限公司生产的青

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本文编号：871147