醋酸乌利司他优势药用晶型研究

发布时间：2017-09-18 12:28

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【摘要】：目的研究新型紧急避孕药醋酸乌利司他的多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备醋酸乌利司他的5种不含溶剂晶型样品和6种溶剂合物晶型样品;采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)对上述11种晶型样品进行表征;通过多种影响因素实验对晶型样品的稳定性和转晶规律进行研究。结果醋酸乌利司他存在多晶型现象,采用多种不同检测方法均可对其晶型进行鉴别。制备的11种晶型样品中有5种为首次发现。结论通过醋酸乌利司他的多晶型现象系统研究,阐明其多种晶型样品的物质组成、制备方法、晶型稳定性、溶解性及晶型转变规律,为优势药用晶型选择提供了科学基础数据,为提高药品质量、保证临床疗效、制定晶型药物质量控制标准提供科学依据。
【作者单位】： 北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室;国家卫生计生委科学技术研究所;北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室;
【关键词】： 乌利司他 醋酸 多晶型 晶型鉴别 药用晶型 优势
【基金】：国家卫生计划生育委员会科学技术研究所博士后专项基金资助项目(2014KYSBH01) 国家重点研发计划“生殖健康及重大出生缺陷防控研究”专项(2016YFC1000900)
【分类号】：R943
【正文快照】： 醋酸乌利司他(ulipristal acetate),其分子式为C30H37NO4,相对分子质量475.62,系统命名为17α-乙酰氧基-11β-(4-N,N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮的醋酸盐,是一种孕酮激动药/拮抗药。笔者在本实验中选取醋酸乌利司他原料为研究对象,采用多种晶型筛查和制备

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本文编号：875559